Home » » Efedrin ,n AMBROXOL

Efedrin ,n AMBROXOL


Efedrin adalah alkaloid yang terdapat dalam tumbuhan yang disebut efedra atau ma huang. Bahan herbal yang mengandung efedrin telah digunakan di Cina selama 2000 tahun, dan sejak puluhan tahun merupakan komponen obat herbal Cina untuk berbagai klaim misalnya obat pelangsing, obat penyegar, atau pelega napas. Efek farmakodinamik efedrin banyak menyerupai efek epinefrin. Perbedaannya ialah bahwa efedrin bukan katekolamin, maka efektif pada peberian oral. masa kerjanya jauh lebih panjang, efek sentralnya lebih kuat, tetapi diperlukan dosis yang jauh lebih daripada dosis epinefrin. Seperti halnya dengan epinefrin, efedrin bekerja pada reseptor α, β1, dan β2. Efek perifer efedrin  melalui kerja langsung dan melalui penglepasan NE endogen. Kerja tidak langsungnya mendasari timbulnya takifilaksis  terhadap efek perifernya. Hanya l-efedrin dan efedrin rasemik yang digunakan dalam klinik.
Efek kardiovaskular efedrin menyerupai efek epinefrin tetapi berlangsung kira-kira 10 kali lebih lama. Tekanan sistolik meningkat, dan biasanya juga tekanan diastolik, serta tekanan nadi membesar. Peningkatan tekanan darah ini sebagian disebabkan oleh vasokonstriksi, tetapi terutama oleh stimulasi jantung yang meningkatkan kekuatan kontraksi jantung dan curah jantung. Denyut jantung mungkin tidak berubah akibat refleks komensasi vagal terhadap kenaikan tekanan darah. Aliran darah ginjal dan viseral bekurang, sedangkan aliran darah koroner, otak, dan otot rangka meningkat. Berbeda dengan epinefrin, penurunan tekanan darah pada dosis rendah tidak nyata pada efedrin.
Bronkorelaksasi oleh efedrin lebih lemah tetapi berlangsung lebih lama daripada oleh epinefrin. Penetesan larutan efedrin pada mata menimbulkan midriasis. Refleks cahaya, daya akomodasi, dan tekanan intraokular tidak berubah. Aktivitas uterus biasanya dikurangi oleh efedrin. Efek sentral efedrin menyerupai efek amfetamin tetapi lebih lemah.
Efedrin tidak boleh digunakan bersamaan dengan antidepresan tertentu, yaitu SNRIs (serotonin-norepinefrin re-uptake inhibitor), karena hal ini meningkatkan risiko gejala di atas akibat tingkat serum berlebihan norepinefrin. Efedrin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penggantian cairan yang tidak memadai, gangguan fungsi adrenal,hipoksia , hiperkapnia , asidosis , hipertensi , hipertiroid , hipertrofi prostat , diabetes mellitus , kardiovaskular penyakit, pada saat persalinan jika ibu BP> 130/80 mmHg, dan menyusui. Kontraindikasi untuk penggunaan efedrin meliputi: glaukoma sudut tertutup, feokromositoma , hipertrofi septum asimetris (idiopatik hipertrofik stenosis subaortic), bersamaan atau baru (sebelumnya 14 hari) monoamine oxidase inhibitor (MAOI) terapi, general anestesidengan hidrokarbon terhalogenasi (terutama halotan), tachyarrhythmias atau fibrilasi ventrikel, hipersensitivitas untuk efedrin atau stimulan lainnya.
Efedrin tidak boleh digunakan setiap saat selama kehamilan kecuali secara khusus ditunjukkan oleh dokter berkualitas dan hanya jika pilihan lain yang tersedia.
Resorpsi efedrin di usus cukup baik, bronkodilatasi sudah Nampak dalam 15-60 menit dan bertahan 2-5 jam. Plasma t1/2 nya 3-6 jam tergantung pH. Dalam hati sebagian zat dirombak; ekskresinya berlangsung lewat urine secara utuh.
Efek samping. Pada dosis biasa sudah terjadi efek sentral, seperti gelisah, nyeri kepala, cemas, dan sukar tidur, sedangkan pada overdosis timbul tremor dan takikardia, aritmia, serta debar jantung.
Efedrin : 0,25-1mg/kgBB/hr ;4 dosis

2.5 TINJAUAN TENTANG AMBROXOL
Ambroxol adalah agen sekretolitik digunakan dalam pengobatan penyakit pernapasan yang terkait dengan kental atau berlebihan lendir. Ini adalah bahan aktif dari Mucosolvan, Mucobrox, Lasolvan, Mucoangin, Surbronc dan Lysopain. Substansi adalah Mukoaktif obatdengan beberapa properti termasuk sekretolitik dan sekretomotorik tindakan yang mengembalikan mekanisme izin fisiologis saluran pernapasan, yang memainkan peran penting dalam mekanisme alami tubuh pertahanan. Ini merangsang sintesis dan pelepasan surfaktan oleh tipe II pneumocytes . Surfaktan bertindak sebagai faktor anti-lem dengan mengurangi adhesi lendir ke bronkial dinding, dalam meningkatkan transportasi dan dalam memberikan perlindungan terhadap infeksi dan agen menjengkelkan.
Ambroxol diindikasikan sebagai "terapi sekretolitik pada penyakit bronkopulmonalis berhubungan dengan sekresi mukus abnormal dan transportasi lendir terganggu. Ini mendorong pembersihan lendir, dahak memfasilitasi dan memudahkan batuk produktif , memungkinkan pasien untuk bernapas lega dan sangat ". Ada formulasi yang berbeda banyak dikembangkan sejak izin edar pertama di 1978. Ambroxol tersedia sebagai sirup, tabletpastilesbubuk kering sachet, solusi inhalasi, tetes dan ampul serta tablet effervescent.
Ambroxol juga memberikan bantuan nyeri pada sakit tenggorokan akut . Nyeri pada sakit tenggorokan adalah ciri khas akut faringitis. Sakit tenggorokan biasanya disebabkan oleh infeksi virus . Infeksi ini terbatas diri dan pasien pulih normal setelah beberapa hari. Apa yang paling mengganggu bagi pasien adalah rasa sakit terus menerus di tenggorokan dimaksimalkan ketika pasien menelan. Tujuan utama pengobatan adalah demikian untuk mengurangi rasa sakit. Sifat utama dari Ambroxol untuk mengobati sakit tenggorokan adalah lokal anestesi efek, dijelaskan pertama pada akhir tahun 1970, tetapi menjelaskan dan menegaskan dalam pekerjaan yang lebih baru.
Ambroxol adalah inhibitor yang sangat ampuh dari saraf saluran Na+. Properti ini menyebabkan perkembangan dari sebuah permen yang mengandung 20 mg ambroxol. Banyak negara berkembang  klinis telah menunjukkan kemanjuran Ambroxol dalam menghilangkan rasa sakit di tenggorokan akut, dengan serangan aksi yang cepat dan durasi yang panjang efek minimal 3 jam. Tambahan anti-inflamasi sifat Ambroxol memiliki relevansi klinis sejak memimpin pengobatan untuk penurunan ditandai dari kemerahan sakit tenggorokan pasien.